CN111138492B — Alk抑制剂布格替尼的制备方法
Assigned to Shenyang Pharmaceutical University · Expires 2022-08-02 · 4y expired
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本发明涉及药物技术领域，涉及药物ALK抑制剂AP26113的制备方法。所述的方法包括：(1)2，4，5‑三氯嘧啶与2‑(二甲基氧磷基)苯胺在敷酸剂的作用下进行芳香胺的取代反应，得到中间体1(2,5‑二氯‑N‑(2‑(二甲基膦)苯基)嘧啶‑4‑胺)，打浆。(2)2‑硝基‑5‑氟苯甲醚与1‑甲基‑4‑(4‑哌啶基)‑哌嗪在敷酸剂作用下进行芳香胺的取代反应得到化合物1‑(1‑(3‑甲氧基‑4‑硝基苯基)哌啶‑4‑基)4‑甲基哌嗪，有机溶剂溶解，酸性溶剂萃取。(3)步骤(2)的产物经过钯碳催化氢化得到中间体2(2‑甲氧基‑4‑[4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑1‑…
USPTO Abstract
本发明涉及药物技术领域，涉及药物ALK抑制剂AP26113的制备方法。所述的方法包括：(1)2，4，5‑三氯嘧啶与2‑(二甲基氧磷基)苯胺在敷酸剂的作用下进行芳香胺的取代反应，得到中间体1(2,5‑二氯‑N‑(2‑(二甲基膦)苯基)嘧啶‑4‑胺)，打浆。(2)2‑硝基‑5‑氟苯甲醚与1‑甲基‑4‑(4‑哌啶基)‑哌嗪在敷酸剂作用下进行芳香胺的取代反应得到化合物1‑(1‑(3‑甲氧基‑4‑硝基苯基)哌啶‑4‑基)4‑甲基哌嗪，有机溶剂溶解，酸性溶剂萃取。(3)步骤(2)的产物经过钯碳催化氢化得到中间体2(2‑甲氧基‑4‑[4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑1‑哌嗪基]‑苯胺)。(4)中间体1与中间体2在酸性催化条件下，进行胺的取代反应得到Brigatinib的粗品。本发明的Brigatinib收率达到50％以上，纯度达99.9％以上。
Drugs covered by this patent
- Alunbrig (brigatinib) · Takeda
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