CN111087398A — 一种制备拉罗替尼中间体的清洁工艺
Assigned to Shanghai Wanxiang Pharmaceutical Co ltd · Expires 2020-05-01 · 6y expired
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本发明公开了一种制备拉罗替尼中间体的清洁工艺,属于有机合成领域,其技术要点包括步骤一,在非质子有机溶剂中,采用非磷试剂和N,N‑二甲基甲酰胺制备Vilsmeier试剂;步骤二,向步骤一制备的Vilsmeier试剂中加入5‑羟基‑6‑硝基吡咯[1,5‑a]嘧啶进行氯化反应;步骤三,氯化反应结束后,向反应体系加水,产品析出过滤洗涤干燥;步骤四,滤液分层,有机层回收后再利用。本发明不仅得到的拉罗替尼中间体的产率较高,而且还能针对原工艺杜绝了磷废液的排放,保护了环境。
USPTO Abstract
本发明公开了一种制备拉罗替尼中间体的清洁工艺,属于有机合成领域,其技术要点包括步骤一,在非质子有机溶剂中,采用非磷试剂和N,N‑二甲基甲酰胺制备Vilsmeier试剂;步骤二,向步骤一制备的Vilsmeier试剂中加入5‑羟基‑6‑硝基吡咯[1,5‑a]嘧啶进行氯化反应;步骤三,氯化反应结束后,向反应体系加水,产品析出过滤洗涤干燥;步骤四,滤液分层,有机层回收后再利用。本发明不仅得到的拉罗替尼中间体的产率较高,而且还能针对原工艺杜绝了磷废液的排放,保护了环境。
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