CN111072660B — 一种瑞来巴坦的简便制备方法
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本发明公开了一种瑞来巴坦的简便制备方法，利用(S)‑N‑保护基‑5‑氧代‑2‑哌啶甲酸或其盐形式为起始原料，先制备得到关键中间体(2S,5R)‑5‑苄氧胺基哌啶‑2‑甲酸，然后与光气、固体光气或双光气经酰氯化、环脲化、与1‑保护基‑4‑氨基哌啶反应，得到(2S,5R)‑6‑苄氧基‑N‑(1‑保护基哌啶‑4‑基)‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺，再经脱苄基、磺酰氧化、成铵盐、脱保护基制得瑞来巴坦。本发明原料价廉易得，成本低；工艺过程操作安全简便，废水、废盐产生量小，绿色环保；反应原子经济性高，各步反应选择性高、纯度和收率高，利于…
USPTO Abstract
本发明公开了一种瑞来巴坦的简便制备方法，利用(S)‑N‑保护基‑5‑氧代‑2‑哌啶甲酸或其盐形式为起始原料，先制备得到关键中间体(2S,5R)‑5‑苄氧胺基哌啶‑2‑甲酸，然后与光气、固体光气或双光气经酰氯化、环脲化、与1‑保护基‑4‑氨基哌啶反应，得到(2S,5R)‑6‑苄氧基‑N‑(1‑保护基哌啶‑4‑基)‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺，再经脱苄基、磺酰氧化、成铵盐、脱保护基制得瑞来巴坦。本发明原料价廉易得，成本低；工艺过程操作安全简便，废水、废盐产生量小，绿色环保；反应原子经济性高，各步反应选择性高、纯度和收率高，利于工业化生产。
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