CN111057045A — Hcv ns3/4a蛋白酶抑制剂中间体及其合成方法、应用
Assigned to Anhui Sequoia Biomedical Technology Co Ltd · Expires 2020-04-24 · 6y expired
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本发明属于医药技术领域，具体涉及一种HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂中间体及其合成方法、应用，其中合成方法包括：以2,3‑二氯‑6‑甲氧基喹喔啉和羟脯氨酸甲酯盐酸盐为初始原料进行反应；以及萃取、干燥、过滤，得到所述(4R)‑4‑[(3‑氯‑7‑甲氧基‑2‑喹喔啉基)氧基]‑L‑脯氨酸甲酯甲烷磺酸；本发明通过选用2,3‑二氯‑6‑甲氧基喹喔啉和羟脯氨酸甲酯盐酸盐做初始原料，结合后续添加的反应物进行反应，最终合成(4R)‑4‑[(3‑氯‑7‑甲氧基‑2‑喹喔啉基)氧基]‑L‑脯氨酸甲酯甲烷磺酸，通过合理设置各原料的组分含量配比，可以有效提高产物纯度和收率；最…
USPTO Abstract
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂中间体及其合成方法、应用，其中合成方法包括：以2,3‑二氯‑6‑甲氧基喹喔啉和羟脯氨酸甲酯盐酸盐为初始原料进行反应；以及萃取、干燥、过滤，得到所述(4R)‑4‑[(3‑氯‑7‑甲氧基‑2‑喹喔啉基)氧基]‑L‑脯氨酸甲酯甲烷磺酸；本发明通过选用2,3‑二氯‑6‑甲氧基喹喔啉和羟脯氨酸甲酯盐酸盐做初始原料，结合后续添加的反应物进行反应，最终合成(4R)‑4‑[(3‑氯‑7‑甲氧基‑2‑喹喔啉基)氧基]‑L‑脯氨酸甲酯甲烷磺酸，通过合理设置各原料的组分含量配比，可以有效提高产物纯度和收率；最终产物纯度高达99%，收率可达90%以上，有利于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Zepatier (ELBASVIR) · Merck & Co.
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