CN111004292A — 庆大霉素衍生物及其制备方法
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本发明公开了具有通式(I)的庆大霉素衍生物，其中R1选自 R2选自‑(CH2)2OH或‑(CH2)3OH。制备方法包括：将庆大霉素C1a、甲醇、二水乙酸锌及三氟硫代乙酸‑乙酯混合，向反应液中加入三乙胺和PNZ‑琥珀酰亚胺，得到中间体1(6’‑三氟乙酰基‑2’，3‑二PNZ‑庆大霉素C1a)；将中间体1溶于N,N‑二甲基甲酰胺，向反应液中加入(N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3‑二甲酰亚氨基)‑N‑PNZ—4‑氨基‑2(R)‑苯甲酰基‑丁酸酯及N，N‑二异丙基乙胺和Boc酸酐的混合液，得到中间体2；将中间体2、甲醇、氨水及乙酸乙酯混合，得到中间体3；将中间体3…
USPTO Abstract
本发明公开了具有通式(I)的庆大霉素衍生物，其中R1选自 R2选自‑(CH2)2OH或‑(CH2)3OH。制备方法包括：将庆大霉素C1a、甲醇、二水乙酸锌及三氟硫代乙酸‑乙酯混合，向反应液中加入三乙胺和PNZ‑琥珀酰亚胺，得到中间体1(6’‑三氟乙酰基‑2’，3‑二PNZ‑庆大霉素C1a)；将中间体1溶于N,N‑二甲基甲酰胺，向反应液中加入(N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3‑二甲酰亚氨基)‑N‑PNZ—4‑氨基‑2(R)‑苯甲酰基‑丁酸酯及N，N‑二异丙基乙胺和Boc酸酐的混合液，得到中间体2；将中间体2、甲醇、氨水及乙酸乙酯混合，得到中间体3；将中间体3溶于甲醇，向其中加入乙醛及二氧化硅支撑的氰基硼氢化钠，得到中间体4；将中间体4、乙醇、乙酸及Pd/C混合，得到庆大霉素Cla。本发明开发出新的庆大霉素类半合成抗生素，能够降低毒性，提高抗菌活性及药物耐药性。
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