CN111004240B — 一种泊那替尼中间体3-乙炔基咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成方法
Assigned to Shandong Baoyuan Pharmaceutical Co ltd · Expires 2020-12-01 · 5y expired
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本发明公开了一种泊那替尼中间体3‑乙炔基咪唑并[1,2‑b]哒嗪的合成方法。该合成方法采用3‑哒嗉酮与2‑氯乙胺酸盐在碱性条件下合成化合物Ⅰ，化合物Ⅰ与NBS反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与对甲苯磺酸钠生成活性酯化物Ⅲ，最后化合物Ⅲ在非质子性溶剂中通入乙炔气体进行反应得到3‑乙炔基咪唑并[1,2‑b]哒嗪。该方法的操作步骤简单，而且原料便宜易得，较适合生成型企业的放大生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种泊那替尼中间体3‑乙炔基咪唑并[1,2‑b]哒嗪的合成方法。该合成方法采用3‑哒嗉酮与2‑氯乙胺酸盐在碱性条件下合成化合物Ⅰ，化合物Ⅰ与NBS反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与对甲苯磺酸钠生成活性酯化物Ⅲ，最后化合物Ⅲ在非质子性溶剂中通入乙炔气体进行反应得到3‑乙炔基咪唑并[1,2‑b]哒嗪。该方法的操作步骤简单，而且原料便宜易得，较适合生成型企业的放大生产。
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