CN110981851A — 一种卡格列净杂质的制备方法
Assigned to Aixier Shenzhen Medicament Research And Development Co ltd · Expires 2020-04-10 · 6y expired
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本发明提供了一种卡格列净杂质的制备方法，其包括：在惰性气体保护下，将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩溶解在溶剂中，于反应温度下滴加正丁基锂溶液，然后将干燥的CO2气体通入该反应体系后，再升至室温反应2小时，接着向反应体系中加入饱和的氯化铵溶液，再经过萃取、干燥、浓缩和纯化，得到卡格列净杂质(式Ⅱ)；所述反应温度不超过‑40℃。本发明的技术方案，其原料廉价易得，操作和后处理简单，反应条件温和，工艺稳定，收率高，重现性好；该技术方案弥补了国内外无其制备方法的空白，也能降低医药企业开发此药品的成本，具有非常好的产业化应用前景。
USPTO Abstract
本发明提供了一种卡格列净杂质的制备方法，其包括：在惰性气体保护下，将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩溶解在溶剂中，于反应温度下滴加正丁基锂溶液，然后将干燥的CO2气体通入该反应体系后，再升至室温反应2小时，接着向反应体系中加入饱和的氯化铵溶液，再经过萃取、干燥、浓缩和纯化，得到卡格列净杂质(式Ⅱ)；所述反应温度不超过‑40℃。本发明的技术方案，其原料廉价易得，操作和后处理简单，反应条件温和，工艺稳定，收率高，重现性好；该技术方案弥补了国内外无其制备方法的空白，也能降低医药企业开发此药品的成本，具有非常好的产业化应用前景。
Drugs covered by this patent
- Invokana (CANAGLIFLOZIN) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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