CN110981779B — R-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法
Assigned to Wuhan University of Technology WUT · Expires 2021-02-26 · 5y expired
What this patent protects
本发明涉及R‑2‑(2，5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法，1）以吡咯烷酮为原料，在极性或非极性溶剂中，碱存在下与碳酸二叔丁酯反应得吡咯烷酮甲酸叔丁酯；2）在有机溶剂中，吡咯烷酮甲酸叔丁酯与2,5‑二氟溴苯的格氏试剂反应得2‑(2，5‑二氟苯基)‑2‑羟基吡咯‑1‑甲酸叔丁酯；3）2‑(2，5‑二氟苯基)‑2‑羟基吡咯‑1‑甲酸叔丁酯在有机溶剂中，酸催化脱水、脱保护得到5‑（2,5‑二氟苯基）‑3,4‑二氢‑2H‑吡咯；4）5‑（2,5‑二氟苯基）‑3,4‑二氢‑2H‑吡咯在有机溶剂中用手性酸和氨硼烷还原，高对映选择性得到R‑2‑（2,5‑二氟苯基）吡咯烷。…
USPTO Abstract
本发明涉及R‑2‑(2，5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法，1）以吡咯烷酮为原料，在极性或非极性溶剂中，碱存在下与碳酸二叔丁酯反应得吡咯烷酮甲酸叔丁酯；2）在有机溶剂中，吡咯烷酮甲酸叔丁酯与2,5‑二氟溴苯的格氏试剂反应得2‑(2，5‑二氟苯基)‑2‑羟基吡咯‑1‑甲酸叔丁酯；3）2‑(2，5‑二氟苯基)‑2‑羟基吡咯‑1‑甲酸叔丁酯在有机溶剂中，酸催化脱水、脱保护得到5‑（2,5‑二氟苯基）‑3,4‑二氢‑2H‑吡咯；4）5‑（2,5‑二氟苯基）‑3,4‑二氢‑2H‑吡咯在有机溶剂中用手性酸和氨硼烷还原，高对映选择性得到R‑2‑（2,5‑二氟苯基）吡咯烷。本发明合成方法简单，条件温和，操作简单，生产成本低，可用于工业化生产。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.