CN110922450B — Psma激活式抗肿瘤前药cpt-x及其制备方法和应用
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本发明提供了一类具有结构通式1的化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明PSMA激活前药CPT‑HT‑J‑ZLn对PSMA阳性表达和PSMA阴性表达的肿瘤细胞表现出很强的细胞毒选择性,其对PSMA阳性表达的肿瘤细胞LNCaP‑FGC的活性要强于PSMA阴性表达的肿瘤细胞PC‑3、DU145、HepG2、Hela、MCF‑7。其中,化合物CPT‑HT‑J‑ZL 12 对于LNCaP‑FGC(IC 50 =1.00±0.20μM)(PSMA + )的活性分别是PSMA阴性性表达的细胞HepG2(IC 50 >40.00μM),Hela(I…
USPTO Abstract
本发明提供了一类具有结构通式1的化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明PSMA激活前药CPT‑HT‑J‑ZLn对PSMA阳性表达和PSMA阴性表达的肿瘤细胞表现出很强的细胞毒选择性,其对PSMA阳性表达的肿瘤细胞LNCaP‑FGC的活性要强于PSMA阴性表达的肿瘤细胞PC‑3、DU145、HepG2、Hela、MCF‑7。其中,化合物CPT‑HT‑J‑ZL 12 对于LNCaP‑FGC(IC 50 =1.00±0.20μM)(PSMA + )的活性分别是PSMA阴性性表达的细胞HepG2(IC 50 >40.00μM),Hela(IC 50 >40.00μM),MCF‑7(IC 50 =21.68±4.96μM),DU145(IC 50 =5.40±1.22μM)和PC‑3(IC 50 =42.96±3.69μM)的40,40,21,5和40倍。
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