CN110903310B — 一种硼酸酯类药物及其用途
Assigned to Chengdu Origin Biotechnology Ltd · Expires 2022-11-22 · 3y expired
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本申请提供了适用作蛋白酶体抑制剂的硼酸酯化合物及其制备方法及用途，该化合物具有如下结构 式(I)中，R1、R2取代基为对位的非对称取代基，R1和R2均选自卤素；且当R 1 为F时，R 2 不为Cl；当R 1 为Cl时，R 2 不为Br或F，当R 1 为Br时，R 2 不为Cl；X 1 、X 2 选自羟基，或X 1 、X 2 共同形成一个取代或未取代的4‑10元的环，该4‑10元的环含有1‑4个任选自O、N、S的杂原子。本申请的硼酸酯化合物与现有的用作蛋白酶体抑制剂的硼酸酯化合物相比的活性更高。
USPTO Abstract
本申请提供了适用作蛋白酶体抑制剂的硼酸酯化合物及其制备方法及用途，该化合物具有如下结构 式(I)中，R1、R2取代基为对位的非对称取代基，R1和R2均选自卤素；且当R 1 为F时，R 2 不为Cl；当R 1 为Cl时，R 2 不为Br或F，当R 1 为Br时，R 2 不为Cl；X 1 、X 2 选自羟基，或X 1 、X 2 共同形成一个取代或未取代的4‑10元的环，该4‑10元的环含有1‑4个任选自O、N、S的杂原子。本申请的硼酸酯化合物与现有的用作蛋白酶体抑制剂的硼酸酯化合物相比的活性更高。
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