CN110845408A — 同位素富集的乐伐替尼
Assigned to Risen Suzhou Pharma Tech Co Ltd · Expires 2020-02-28 · 6y expired
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本申请公开了同位素富集的乐伐替尼、其药学上可接受的盐形式，以及使用其的治疗方法。具体地，本申请涉及一种式I的同位素富集的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R 1 ～R 19 独立地选自氢或氘；X a ～X d 独立地选自 16 O、 17 O或 18 O；Y a 和Y b 独立地选自 12 C或 13 C；Z a ～Z d 选自 14 N或 15 N；条件是R‑基团(R 1 ～R 19 )、X‑基团(X a ～X d )、Y‑基团(Y a 和Y b )和Z‑基团(Z a ～Z d )中的至少一个是同位素富集的原子或基团。通过同位素富集来改善药代动力学、药…
USPTO Abstract
本申请公开了同位素富集的乐伐替尼、其药学上可接受的盐形式，以及使用其的治疗方法。具体地，本申请涉及一种式I的同位素富集的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R 1 ～R 19 独立地选自氢或氘；X a ～X d 独立地选自 16 O、 17 O或 18 O；Y a 和Y b 独立地选自 12 C或 13 C；Z a ～Z d 选自 14 N或 15 N；条件是R‑基团(R 1 ～R 19 )、X‑基团(X a ～X d )、Y‑基团(Y a 和Y b )和Z‑基团(Z a ～Z d )中的至少一个是同位素富集的原子或基团。通过同位素富集来改善药代动力学、药效学、药物代谢和清除途径，进而改善药物治疗疾病的功效和/或范围。此外本申请还涉及包括同位素富集的化合物的组合物以及其在治疗疾病中的用途。
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