CN110804038B — 磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法
Assigned to Shanghai Xinlitai Pharmaceutical Co ltd · Expires 2021-03-05 · 5y expired
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本发明公开了磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法。一种磷酸特地唑胺中间体II的制备方法，包括步骤1：有机溶剂中，催化剂和锌粉存在的条件下，将3‑氟‑4‑溴苯基胺基甲酸苄酯进行反应，得到磷酸特地唑胺中间体III的溶液；步骤2：在有机溶剂中，钯催化剂和碱存在的条件下，将步骤1得到的磷酸特地唑胺中间体III的溶液与2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑进行偶联反应，得到磷酸特地唑胺中间体II。本发明的制备方法不使用剧毒试剂、反应条件温和、操作安全、环境友好、收率高、制得的产品纯度高、生产成本低。以本发明的磷酸特地唑胺中间体II制得的磷酸特地唑胺收率高、纯度高、…
USPTO Abstract
本发明公开了磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法。一种磷酸特地唑胺中间体II的制备方法，包括步骤1：有机溶剂中，催化剂和锌粉存在的条件下，将3‑氟‑4‑溴苯基胺基甲酸苄酯进行反应，得到磷酸特地唑胺中间体III的溶液；步骤2：在有机溶剂中，钯催化剂和碱存在的条件下，将步骤1得到的磷酸特地唑胺中间体III的溶液与2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑进行偶联反应，得到磷酸特地唑胺中间体II。本发明的制备方法不使用剧毒试剂、反应条件温和、操作安全、环境友好、收率高、制得的产品纯度高、生产成本低。以本发明的磷酸特地唑胺中间体II制得的磷酸特地唑胺收率高、纯度高、能够达到原料药标准，适合于工业化生产。
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