CN110790677B — 一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用
Assigned to Zhejiang University of Technology ZJUT · Expires 2022-04-29 · 4y expired
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本发明公开了一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，金刚烷甲酰胺类化合物即N‑(3‑卤代‑4‑取代苯基‑2‑氮杂环丁酮‑1‑基)金刚烷甲酰胺类化合物。它将1‑金刚烷甲酰腙、卤代乙酰氯溶于有机溶剂中，冰浴条件下反应，TLC监测至反应结束后，反应液经后处理制得目标产物金刚烷甲酰胺类化合物。本发明提供的化合物，其制备方法简单。本发明将所得的化合物用DNA松散实验进行Top1抑制活性的测试，DNA松散实验结果表明，50μM浓度下，本发明所得的金刚烷甲酰胺类化合物均对Top1均表现出一定程度的抑制活性，其中化合物Ib、Ii、In、Ip、Is、Iu的抑制活性为“…
USPTO Abstract
本发明公开了一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，金刚烷甲酰胺类化合物即N‑(3‑卤代‑4‑取代苯基‑2‑氮杂环丁酮‑1‑基)金刚烷甲酰胺类化合物。它将1‑金刚烷甲酰腙、卤代乙酰氯溶于有机溶剂中，冰浴条件下反应，TLC监测至反应结束后，反应液经后处理制得目标产物金刚烷甲酰胺类化合物。本发明提供的化合物，其制备方法简单。本发明将所得的化合物用DNA松散实验进行Top1抑制活性的测试，DNA松散实验结果表明，50μM浓度下，本发明所得的金刚烷甲酰胺类化合物均对Top1均表现出一定程度的抑制活性，其中化合物Ib、Ii、In、Ip、Is、Iu的抑制活性为“++”，化合物Im的活性最好，其对Top1抑制活性显示为“+++”，可作为药物先导进行进一步优化。
Drugs covered by this patent
- Balversa (ERDAFITINIB) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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