CN110713497A — 一种Brigatinib的中间体2-氨基苯基二甲基氧化膦制备方法
Assigned to Chengdu Haijieya Medical Technology Co Ltd · Expires 2020-01-21 · 6y expired
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本发明提供了一种Brigatinib的中间体2‑氨基苯基二甲基氧化膦制备方法，属于有机合成技术领域，包括以下步骤：步骤(1)中间体I‑1与中间体I‑2在催化剂和一定温度下，反应得到中间体I‑3；步骤(2)中间体I‑3，低温下与甲基格式试剂在第一溶剂中反应得到中间体I粗品；步骤(3)中间体I粗品与酸在第二溶剂中反应形成中间体I的盐，经重结晶得到中间体I的盐的纯品；步骤(4)碱解中间体I的盐的纯品，用第三溶剂提取得到中间体I纯品。第一步偶联反应条件比较温和，形成的中间体，未经分离纯化，直接进行下一步反应，得到粗品与适当的酸成盐形成比较好的固体，重结晶得到纯度…
USPTO Abstract
本发明提供了一种Brigatinib的中间体2‑氨基苯基二甲基氧化膦制备方法，属于有机合成技术领域，包括以下步骤：步骤(1)中间体I‑1与中间体I‑2在催化剂和一定温度下，反应得到中间体I‑3；步骤(2)中间体I‑3，低温下与甲基格式试剂在第一溶剂中反应得到中间体I粗品；步骤(3)中间体I粗品与酸在第二溶剂中反应形成中间体I的盐，经重结晶得到中间体I的盐的纯品；步骤(4)碱解中间体I的盐的纯品，用第三溶剂提取得到中间体I纯品。第一步偶联反应条件比较温和，形成的中间体，未经分离纯化，直接进行下一步反应，得到粗品与适当的酸成盐形成比较好的固体，重结晶得到纯度很高的中间体，碱性条件下游离提取得到中间体I纯品，成本比现有技术下降50％以上。
Drugs covered by this patent
- Alunbrig (brigatinib) · Takeda
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