CN110683978A — 一种3-腈基亚甲基氮杂环丁烷-1-碳酸叔丁酯的制备方法
Assigned to Xian Medical University · Expires 2020-01-14 · 6y expired
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本发明公开了一种3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯的制备方法,具体按照以下步骤进行:步骤1,合成1‑叔丁基‑3‑羟基乙酸酯;步骤2,通过步骤1中得到的1‑叔丁基‑3‑羟基乙酸酯合成N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷;步骤3,通过步骤2中得到的N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷合成N‑Boc‑3‑氮杂环丁酮;步骤4,通过步骤3中得到的N‑Boc‑3‑氮杂环丁酮合成3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯,本发明制备方法将现有的常规3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯五步合成工艺减少为三步,大大节约了合成时间,减低了三废的排放,降低了工艺成本。
USPTO Abstract
本发明公开了一种3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯的制备方法,具体按照以下步骤进行:步骤1,合成1‑叔丁基‑3‑羟基乙酸酯;步骤2,通过步骤1中得到的1‑叔丁基‑3‑羟基乙酸酯合成N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷;步骤3,通过步骤2中得到的N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷合成N‑Boc‑3‑氮杂环丁酮;步骤4,通过步骤3中得到的N‑Boc‑3‑氮杂环丁酮合成3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯,本发明制备方法将现有的常规3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯五步合成工艺减少为三步,大大节约了合成时间,减低了三废的排放,降低了工艺成本。
Drugs covered by this patent
- Olumiant (baricitinib) · Eli Lilly
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