CN110669014B — 一种噁拉戈利中间体的制备方法
Assigned to Chongqing Medical and Pharmaceutical College · Expires 2021-04-30 · 5y expired
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本发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：1)将2‑氟‑3‑甲氧基溴苯与乙酰乙酸乙酯在铜催化剂以及L‑脯氨酸作用下发生偶联反应，得到化合物Ⅰ，2)化合物Ⅰ与尿素在对甲苯磺酸存在下发生偶联成环反应得到化合物Ⅱ，所述对甲苯磺酸与化合物Ⅰ的摩尔比为0.05‑0.1:1，3)所述化合物Ⅱ与2‑氟‑6‑三氟甲基苄溴反应得到产物。偶联成环反应容易，收率高，原材料消耗低。
USPTO Abstract
本发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：1)将2‑氟‑3‑甲氧基溴苯与乙酰乙酸乙酯在铜催化剂以及L‑脯氨酸作用下发生偶联反应，得到化合物Ⅰ，2)化合物Ⅰ与尿素在对甲苯磺酸存在下发生偶联成环反应得到化合物Ⅱ，所述对甲苯磺酸与化合物Ⅰ的摩尔比为0.05‑0.1:1，3)所述化合物Ⅱ与2‑氟‑6‑三氟甲基苄溴反应得到产物。偶联成环反应容易，收率高，原材料消耗低。
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