CN110655550A — (E)-3α-羟基-6-亚乙基-7-氧代-5β-胆甾烷-24-酸的制备方法
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本发明公开了(E)‑3α‑羟基‑6‑亚乙基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸的制备方法，具体步骤如下：步骤一，以3α‑羟基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯进行缩合反应，得到3α‑苯甲酰基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯；步骤二，将3α‑苯甲酰基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯与三甲基氯硅烷反应，得到3α‑苯甲酰基‑6,7‑脱氢‑7‑三甲基硅氧基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯；步骤三，将3α‑苯甲酰基‑6,7‑脱氢‑7‑三甲基硅氧基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯、三氟化硼和乙醛反应，得到构型专一的(E)‑3α‑苯甲酰基‑6‑亚乙基‑7‑氧代‑…
USPTO Abstract
本发明公开了(E)‑3α‑羟基‑6‑亚乙基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸的制备方法，具体步骤如下：步骤一，以3α‑羟基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯进行缩合反应，得到3α‑苯甲酰基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯；步骤二，将3α‑苯甲酰基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯与三甲基氯硅烷反应，得到3α‑苯甲酰基‑6,7‑脱氢‑7‑三甲基硅氧基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯；步骤三，将3α‑苯甲酰基‑6,7‑脱氢‑7‑三甲基硅氧基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯、三氟化硼和乙醛反应，得到构型专一的(E)‑3α‑苯甲酰基‑6‑亚乙基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯；步骤四，将构型专一的(E)‑3α‑苯甲酰基‑6‑亚乙基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯水解。本发明采用稳定的3‑位保护基，过程副产物数量和含量均大幅降低，总收率较高，降低了工艺难度和风险，制备的产品纯度较高。
Drugs covered by this patent
- Ocaliva (OBETICHOLIC ACID) · Intercept Pharms Inc
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