CN110627773B — 氘代mgl-3196化合物及其用途
Assigned to Haichuang Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2021-03-19 · 5y expired
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本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其中，R 1 ‑R 10 分别独立地选自H、D，且不全为H。本发明提供的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物相比于未氘代的对照化合物MGL3196，对甲状腺激素受体β(THR‑β)有更好的激动活性，具有更长的半衰期，更低的清除率，有更好的代谢稳定性和药代动力学性质，在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症，包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的药物上应用前景优良。
USPTO Abstract
本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其中，R 1 ‑R 10 分别独立地选自H、D，且不全为H。本发明提供的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物相比于未氘代的对照化合物MGL3196，对甲状腺激素受体β(THR‑β)有更好的激动活性，具有更长的半衰期，更低的清除率，有更好的代谢稳定性和药代动力学性质，在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症，包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的药物上应用前景优良。
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