CN110615753A — 一种(3r,4s)-1-取代-4-乙基吡咯-3-羧酸的合成方法
Assigned to Huashi Pharmaceutical Nanjing Co ltd · Expires 2019-12-27 · 6y expired
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本发明公开了一种(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸的合成方法,包括:将N‑R‑3‑吡咯啉与NBS反应,制备获得中间体化合物2;将化合物2加入乙基氯化镁或乙基溴化镁反应,获得中间体产物化合物3;将中间体化合物3经氧化反应制备获得N位保护中间体产物化合物4;将中间体化合物4和三氟甲磺酰化试剂反应制备获得中间体产物化合物5;将中间体化合物5通入一氧化碳气体,反应得到中间体化合物6;将中间体化合物6水解合成中间体化合物7;将中间体化合物7,经不对称还原反应后制备获得高手型纯度产品(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸。本发明的一种(3R,…
USPTO Abstract
本发明公开了一种(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸的合成方法,包括:将N‑R‑3‑吡咯啉与NBS反应,制备获得中间体化合物2;将化合物2加入乙基氯化镁或乙基溴化镁反应,获得中间体产物化合物3;将中间体化合物3经氧化反应制备获得N位保护中间体产物化合物4;将中间体化合物4和三氟甲磺酰化试剂反应制备获得中间体产物化合物5;将中间体化合物5通入一氧化碳气体,反应得到中间体化合物6;将中间体化合物6水解合成中间体化合物7;将中间体化合物7,经不对称还原反应后制备获得高手型纯度产品(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸。本发明的一种(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸的合成方法,通过采用低成本的反应原料,制备目标产物,降低产品工艺经济成本。
Drugs covered by this patent
- Rinvoq (upadacitinib) · AbbVie Inc.
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