CN110590754A — 一种马来酸阿法替尼中间体的制备方法
Assigned to Guangdong Annol Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2019-12-20 · 6y expired
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本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种马来酸阿法替尼中间体的制备方法。本发明的马来酸阿法替尼中间体结构如式AF‑Ⅰ所示，由N 4 ‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺与二乙基磷乙酸反应得到式AF‑Ⅱ化合物，再加入二甲氨基乙缩醛二乙醇与式AF‑Ⅱ化合物发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应而得。本发明的马来酸阿法替尼中间体制备时间短，收率高，马来酸阿法替尼中间体的收率达到95％以上，且杂质含量低，具有较高的经济价值和社会效益。
USPTO Abstract
本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种马来酸阿法替尼中间体的制备方法。本发明的马来酸阿法替尼中间体结构如式AF‑Ⅰ所示，由N 4 ‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺与二乙基磷乙酸反应得到式AF‑Ⅱ化合物，再加入二甲氨基乙缩醛二乙醇与式AF‑Ⅱ化合物发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应而得。本发明的马来酸阿法替尼中间体制备时间短，收率高，马来酸阿法替尼中间体的收率达到95％以上，且杂质含量低，具有较高的经济价值和社会效益。
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