CN110590739A — 一种艾乐替尼的制备方法
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本发明提供了一种艾乐替尼的制备方法。所述方法包括：以3‑(4‑乙基苯基)‑3‑甲基丁烷‑2‑酮为起始原料与碘化试剂进行碘化反应，将得到的3‑(3‑碘‑4‑乙基苯基)‑2‑甲基丁烷‑2‑酮与碳酰化试剂反应；将得到的4‑(3‑碘‑4‑乙基苯基)‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸酯与4‑氯‑3‑硝基‑苯甲腈在碱性环境中进行取代反应；将得到的4‑(3‑碘‑4‑乙基苯基)‑2‑(2‑硝基‑4‑氰基苯基)‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸酯进行还原缩合反应；将得到的6‑氰基‑2‑(2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)丙‑2‑基)‑1H‑吲哚‑3‑羧酸甲酯进行环合反应；将得到的得到9‑乙基‑8‑…
USPTO Abstract
本发明提供了一种艾乐替尼的制备方法。所述方法包括：以3‑(4‑乙基苯基)‑3‑甲基丁烷‑2‑酮为起始原料与碘化试剂进行碘化反应，将得到的3‑(3‑碘‑4‑乙基苯基)‑2‑甲基丁烷‑2‑酮与碳酰化试剂反应；将得到的4‑(3‑碘‑4‑乙基苯基)‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸酯与4‑氯‑3‑硝基‑苯甲腈在碱性环境中进行取代反应；将得到的4‑(3‑碘‑4‑乙基苯基)‑2‑(2‑硝基‑4‑氰基苯基)‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸酯进行还原缩合反应；将得到的6‑氰基‑2‑(2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)丙‑2‑基)‑1H‑吲哚‑3‑羧酸甲酯进行环合反应；将得到的得到9‑乙基‑8‑碘‑6,6‑二甲基‑11‑氧代‑6,11‑二氢‑5H‑苯并[b]咔唑‑3‑甲腈与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应得到成品艾乐替尼。本发明所述的艾乐替尼制备方法有益效果主要体现在：原料廉价易得，合成路线简洁，合成工艺绿色环保，利于工业化生产。
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