CN110563703B — 基于crbn配体诱导parp-1降解的化合物及制备方法和应用
Assigned to Zhejiang Academy of Medical Sciences · Expires 2021-04-09 · 5y expired
What this patent protects
本发明公开了一种基于CRBN配体诱导PARP‑1降解的化合物及制备方法和应用,通过使用连接链将PARP‑1小分子抑制剂和E3泛素连接酶复合体中cereblon蛋白配体连接获得双功能小分子。本发明还公开了所述化合物的制备方法和所述化合物的药物组合物,以及所述化合物和药物组合物在制备预防或/和治疗癌症的药物中的应用。所述化合物仅需较少用量即可诱导PARP‑1降解,能减轻对人体的毒副作用;还能表现出优异的PARP‑1降解作用和抗癌活性,其抗癌效果优于PARP‑1抑制剂,可用于预防或/和治疗多种癌症,在医药领域具有巨大的应用前景。
USPTO Abstract
本发明公开了一种基于CRBN配体诱导PARP‑1降解的化合物及制备方法和应用,通过使用连接链将PARP‑1小分子抑制剂和E3泛素连接酶复合体中cereblon蛋白配体连接获得双功能小分子。本发明还公开了所述化合物的制备方法和所述化合物的药物组合物,以及所述化合物和药物组合物在制备预防或/和治疗癌症的药物中的应用。所述化合物仅需较少用量即可诱导PARP‑1降解,能减轻对人体的毒副作用;还能表现出优异的PARP‑1降解作用和抗癌活性,其抗癌效果优于PARP‑1抑制剂,可用于预防或/和治疗多种癌症,在医药领域具有巨大的应用前景。
Drugs covered by this patent
- Lynparza (olaparib) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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