CN110540535B — 适合放大制备4-(6-氨基吡啶-3-基)取代哌啶的工艺方法
Assigned to Shanghai Zaiqi Bio Tech Co ltd · Expires 2020-07-31 · 6y expired
What this patent protects
本发明公开了适合放大制备4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)取代哌啶的工艺方法，属于药物中间体合成领域。以N‑取代哌啶酮、芳基磺酰肼和2‑氨基‑5‑溴吡啶在钯催化剂下发生偶联反应，随后经过氢化反应得到4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)取代哌啶酯。本发明工艺中吡啶中原料无需保护，同时将缩合和偶联在同一反应釜内进行，减少了操作成本，避免了文献中先保护再脱保护步骤，大幅降低了现有生物、医药、化学中间体的生产成本，该工艺在公斤级规模进行了放大验证，收率和产品纯度与克级规模基本相当，可作为工业化规模生产的工艺。
USPTO Abstract
本发明公开了适合放大制备4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)取代哌啶的工艺方法，属于药物中间体合成领域。以N‑取代哌啶酮、芳基磺酰肼和2‑氨基‑5‑溴吡啶在钯催化剂下发生偶联反应，随后经过氢化反应得到4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)取代哌啶酯。本发明工艺中吡啶中原料无需保护，同时将缩合和偶联在同一反应釜内进行，减少了操作成本，避免了文献中先保护再脱保护步骤，大幅降低了现有生物、医药、化学中间体的生产成本，该工艺在公斤级规模进行了放大验证，收率和产品纯度与克级规模基本相当，可作为工业化规模生产的工艺。
Drugs covered by this patent
- Verzenio (abemaciclib) · Eli Lilly
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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