CN110483360B — 一种阿法前列醇的合成方法
Assigned to Henan Meisen Pharmaceutical Co ltd · Expires 2021-01-01 · 5y expired
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本发明涉及医药制备领域，特别涉及一种阿法前列醇的合成方法,其中，以左旋苯甲酰科里内酯为原料，经过伯醇氧化后、与叠氮磷酸酯反应制得化合物a3，再经手性配体胺诱导其与醛手性加成生成化合物a4，再经过还原、Wittig反应，生成化合物a6；最后将化合物a6的末端羧基进行甲基化反应制得阿法前列醇。本发明提供的一种阿法前列醇的合成方法，直接以左旋苯甲酰科里内酯为原料，原料简单易得，操作简单；反应步骤简短，整个工艺路线收率约为55％‑60％，容易实现工业化生产；各步反应的工艺条件容易实现，后处理简单，中间体易于纯化；只有一步手性反应，异构体杂质容易控制，得到的产物光…
USPTO Abstract
本发明涉及医药制备领域，特别涉及一种阿法前列醇的合成方法,其中，以左旋苯甲酰科里内酯为原料，经过伯醇氧化后、与叠氮磷酸酯反应制得化合物a3，再经手性配体胺诱导其与醛手性加成生成化合物a4，再经过还原、Wittig反应，生成化合物a6；最后将化合物a6的末端羧基进行甲基化反应制得阿法前列醇。本发明提供的一种阿法前列醇的合成方法，直接以左旋苯甲酰科里内酯为原料，原料简单易得，操作简单；反应步骤简短，整个工艺路线收率约为55％‑60％，容易实现工业化生产；各步反应的工艺条件容易实现，后处理简单，中间体易于纯化；只有一步手性反应，异构体杂质容易控制，得到的产物光学纯度高。
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Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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