CN110357854A — 一种来那替尼的制备方法
Assigned to Anrit (shanghai) Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2019-10-22 · 7y expired
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本发明涉及一种来那替尼的制备方法，具体地，本发明公开的制备方法包括步骤：(1)在有机溶剂1中，将反式‑4‑二甲基胺基巴豆酸盐酸盐与氯化试剂反应，从而得到含反式‑4‑二甲基胺基巴豆酰氯盐酸盐的溶液；(2)向步骤(1)所得的溶液中加入6‑氨基‑4‑[[3‑氯‑4‑[(吡啶‑2‑基)甲氧基]苯基]氨基]‑3‑氰基‑7‑乙氧基喹啉的有机溶剂2的溶液进行反应，从而得到来那替尼盐酸盐；(3)将步骤(2)得到的来那替尼盐酸盐和水和有机溶剂3混合，调节pH值至7‑10后进行反应，从而得到来那替尼。该合成方法具有收率高、产品纯度好，生产成本低、操作安全简便、易于大规模工业…
USPTO Abstract
本发明涉及一种来那替尼的制备方法，具体地，本发明公开的制备方法包括步骤：(1)在有机溶剂1中，将反式‑4‑二甲基胺基巴豆酸盐酸盐与氯化试剂反应，从而得到含反式‑4‑二甲基胺基巴豆酰氯盐酸盐的溶液；(2)向步骤(1)所得的溶液中加入6‑氨基‑4‑[[3‑氯‑4‑[(吡啶‑2‑基)甲氧基]苯基]氨基]‑3‑氰基‑7‑乙氧基喹啉的有机溶剂2的溶液进行反应，从而得到来那替尼盐酸盐；(3)将步骤(2)得到的来那替尼盐酸盐和水和有机溶剂3混合，调节pH值至7‑10后进行反应，从而得到来那替尼。该合成方法具有收率高、产品纯度好，生产成本低、操作安全简便、易于大规模工业化生产等优点。
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