CN110305137A — 一种培美曲塞二钠中间体及其制备方法
Assigned to Lunan Pharmaceutical Group Corp · Expires 2019-10-08 · 7y expired
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本发明属于医药技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅱ及其制备方法。步骤包括：将4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸加入DMF、三乙胺，搅拌溶解，滴加R‑CL,保温反应，减压蒸干DMF，加入纯水搅拌，用稀盐酸调节pH至5‑6，搅拌析晶，抽滤，烘干得中间体Ⅱ。本发明中间体Ⅱ的制备比较简单，对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅵ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。
USPTO Abstract
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅱ及其制备方法。步骤包括：将4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸加入DMF、三乙胺，搅拌溶解，滴加R‑CL,保温反应，减压蒸干DMF，加入纯水搅拌，用稀盐酸调节pH至5‑6，搅拌析晶，抽滤，烘干得中间体Ⅱ。本发明中间体Ⅱ的制备比较简单，对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅵ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。
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