CN110305136A — 一种培美曲塞二钠中间体及其制备方法
Assigned to Lunan Pharmaceutical Group Corp · Expires 2019-10-08 · 7y expired
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本发明属于医药技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅲ及其制备方法。步骤包括：4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸加入DMF、三乙胺搅拌溶解，与R‑CL反应，处理后得中间体Ⅱ；以中间体Ⅰ和中间体Ⅱ为原料，在N,N‑羰基二咪唑作用下发生缩合反应，然后与对甲苯磺酸反应，得到中间体Ⅲ。本发明对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅵ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。
USPTO Abstract
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅲ及其制备方法。步骤包括：4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸加入DMF、三乙胺搅拌溶解，与R‑CL反应，处理后得中间体Ⅱ；以中间体Ⅰ和中间体Ⅱ为原料，在N,N‑羰基二咪唑作用下发生缩合反应，然后与对甲苯磺酸反应，得到中间体Ⅲ。本发明对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅵ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。
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