CN110305135B — 一种培美曲塞二钠中间体及其制备方法
Assigned to Lunnan Better Pharmaceutical Co ltd · Expires 2022-02-22 · 4y expired
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本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅱ‑1及其制备方法。以4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸为起始物料，在乙酸、乙酸酐中发生酰化反应，反应完后经过处理得中间体Ⅱ‑1。本发明中间体Ⅱ‑1的制备比较简单，对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅴ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。
USPTO Abstract
本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅱ‑1及其制备方法。以4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸为起始物料，在乙酸、乙酸酐中发生酰化反应，反应完后经过处理得中间体Ⅱ‑1。本发明中间体Ⅱ‑1的制备比较简单，对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅴ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。
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