CN110272349B — 一种2’-羟基-3苯基苯丙酮化合物及其制备方法和用途
Assigned to Nanyang Normal University · Expires 2022-01-07 · 4y expired
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本发明一种2’‑羟基‑3苯基苯丙酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与2‑羟基苯乙酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得到胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到2’‑羟基‑3苯基苯丙酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。
USPTO Abstract
本发明一种2’‑羟基‑3苯基苯丙酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与2‑羟基苯乙酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得到胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到2’‑羟基‑3苯基苯丙酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。
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- Austedo (DEUTETRABENAZINE) · Teva
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