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CN110256438B — 一种阿可替尼的制备方法

Assigned to Xinfa Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2020-07-17 · 6y expired

What this patent protects

本发明提供一种阿可替尼的制备方法，利用N‑(吡啶‑2‑基)对苯二甲酸单酯单酰胺(Ⅱ)和乙腈于碱作用下，经缩合反应、与卤代试剂发生卤代反应、和[1‑(1‑氧代‑2‑丁炔‑1‑基)]‑S‑吡咯烷基‑2‑甲脒盐酸盐(Ⅴ)发生环化缩合反应、和2‑卤代乙醛缩二醇经取代反应、铵盐‑氨存在下环化生成阿可替尼(Ⅰ)。本发明方法反应路线短，步骤简单，反应条件易于控制，成本低，并且产率和纯度高，适于工业化生产。

USPTO Abstract

本发明提供一种阿可替尼的制备方法，利用N‑(吡啶‑2‑基)对苯二甲酸单酯单酰胺(Ⅱ)和乙腈于碱作用下，经缩合反应、与卤代试剂发生卤代反应、和[1‑(1‑氧代‑2‑丁炔‑1‑基)]‑S‑吡咯烷基‑2‑甲脒盐酸盐(Ⅴ)发生环化缩合反应、和2‑卤代乙醛缩二醇经取代反应、铵盐‑氨存在下环化生成阿可替尼(Ⅰ)。本发明方法反应路线短，步骤简单，反应条件易于控制，成本低，并且产率和纯度高，适于工业化生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN110256438B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2020-07-17
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Xinfa Pharmaceutical Co Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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