CN110256424A — 一种帕博西尼关键中间体v的合成方法
Assigned to Wuhan Institute of Technology · Expires 2019-09-20 · 7y expired
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本发明公开了一种帕博西尼关键中间体V的合成方法。该方法包括如下步骤：（1）在有机溶剂中，碱存在的条件下，5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺发生偶联反应得到化合物5‑溴‑2‑氯‑6‑环戊胺基‑嘧啶；（2）在三乙醇胺存在的条件下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，5‑溴‑2‑氯‑6‑环戊胺基‑嘧啶与巴豆酸进行Heck偶联反应，得到化合物II；（3）在有机溶剂存在下，使用醋酸酐为关环试剂，将关环后得到目标产物化合物III，2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7（8H）‑酮。本发明的帕博西尼关键中间体的合成方法的步骤（2）采用三乙醇胺同时作为碱和溶…
USPTO Abstract
本发明公开了一种帕博西尼关键中间体V的合成方法。该方法包括如下步骤：（1）在有机溶剂中，碱存在的条件下，5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺发生偶联反应得到化合物5‑溴‑2‑氯‑6‑环戊胺基‑嘧啶；（2）在三乙醇胺存在的条件下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，5‑溴‑2‑氯‑6‑环戊胺基‑嘧啶与巴豆酸进行Heck偶联反应，得到化合物II；（3）在有机溶剂存在下，使用醋酸酐为关环试剂，将关环后得到目标产物化合物III，2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7（8H）‑酮。本发明的帕博西尼关键中间体的合成方法的步骤（2）采用三乙醇胺同时作为碱和溶剂；反应的体系更为简单，无需加入碱和价格昂贵的含磷配体等。同时三乙醇胺廉价易得。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
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