CN110256343A — 3,5-二氯-4-溴异喹啉衍生物及其制备方法和应用
Assigned to Suzhou Zhi Yu Biological Technology Co Ltd · Expires 2019-09-20 · 7y expired
What this patent protects
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种新化合物3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉及衍生物以3,5‑二氯‑4‑溴苯卤乙胺经傅克烷基化反应闭环获得。所述3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉及衍生物可用于合成Lifitegrast的重要中间体3,5‑二氯‑4‑羧基异喹啉。本发明提供的技术方案以价格低廉，供应充足的2,6‑二氯苯胺为起始原料，经多步条件温和，操作成熟，收率均在85％以上的反应组成，各步反应均经过中试实验，因此工业化转化的可行性非常高，整体生产成本可大大降低。
USPTO Abstract
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种新化合物3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉及衍生物以3,5‑二氯‑4‑溴苯卤乙胺经傅克烷基化反应闭环获得。所述3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉及衍生物可用于合成Lifitegrast的重要中间体3,5‑二氯‑4‑羧基异喹啉。本发明提供的技术方案以价格低廉，供应充足的2,6‑二氯苯胺为起始原料，经多步条件温和，操作成熟，收率均在85％以上的反应组成，各步反应均经过中试实验，因此工业化转化的可行性非常高，整体生产成本可大大降低。
Drugs covered by this patent
- Xiidra (LIFITEGRAST) · Bausch Health
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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