CN110218728A — 一种新化合物及其应用
Assigned to Xiamen Gamboli Biomedical Co Ltd · Expires 2019-09-10 · 7y expired
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本发明涉及一种新的化合物及其对肝源性疾病有关的mRNA干扰的应用。该化合物结构中含有siRNA和末端修饰链。通过末端修饰链，可以在这种siRNA正义链3’末端和反义链的5’末端引入数量不同的半乳糖胺，这样形成一个整体化合物结构。在这种siRNA末端引入的半乳糖胺总数量可以是三个或四个。通过体外细胞实验证明，相比引入三个半乳糖胺，在siRNA末端引入四个半乳糖胺的化合物与肝脏特有的去唾液酸糖蛋白受体具有更高的亲和性，其对HBV的HBsAg、HBeAg和DNA的抑制效果更好，因此在siRNA末端引入的半乳糖胺的总数量优选为四个。
USPTO Abstract
本发明涉及一种新的化合物及其对肝源性疾病有关的mRNA干扰的应用。该化合物结构中含有siRNA和末端修饰链。通过末端修饰链，可以在这种siRNA正义链3’末端和反义链的5’末端引入数量不同的半乳糖胺，这样形成一个整体化合物结构。在这种siRNA末端引入的半乳糖胺总数量可以是三个或四个。通过体外细胞实验证明，相比引入三个半乳糖胺，在siRNA末端引入四个半乳糖胺的化合物与肝脏特有的去唾液酸糖蛋白受体具有更高的亲和性，其对HBV的HBsAg、HBeAg和DNA的抑制效果更好，因此在siRNA末端引入的半乳糖胺的总数量优选为四个。
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