CN110204488A — 一种月桂酰阿立哌唑的制备方法
Assigned to Sichuan Kelun Pharmaceutical Research Co Ltd · Expires 2019-09-06 · 7y expired
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本发明属于药物合成方法的技术领域,提供一种月桂酰阿立哌唑的制备方法,包括:(1)羟甲基化反应:将阿立哌唑、质量浓度为35‑40wt%的甲醛水溶液、碱在有机溶剂接触进行反应,制得羟甲基阿立哌唑;(2)月桂酰化反应:20‑30℃下,将所述羟甲基阿立哌唑、有机碱、月桂酰氯于与水不互溶的溶剂中接触进行反应,再在结晶溶剂中重结晶后制得所述月桂酰阿立哌唑。本发明方法不仅能够提高羟甲基化和月桂酰化两步反应的收率和产物纯度,而且能够缩短反应时间,简化后处理过程,降低物料成本。
USPTO Abstract
本发明属于药物合成方法的技术领域,提供一种月桂酰阿立哌唑的制备方法,包括:(1)羟甲基化反应:将阿立哌唑、质量浓度为35‑40wt%的甲醛水溶液、碱在有机溶剂接触进行反应,制得羟甲基阿立哌唑;(2)月桂酰化反应:20‑30℃下,将所述羟甲基阿立哌唑、有机碱、月桂酰氯于与水不互溶的溶剂中接触进行反应,再在结晶溶剂中重结晶后制得所述月桂酰阿立哌唑。本发明方法不仅能够提高羟甲基化和月桂酰化两步反应的收率和产物纯度,而且能够缩短反应时间,简化后处理过程,降低物料成本。
Drugs covered by this patent
- Aristada (ARIPIPRAZOLE LAUROXIL) · Alkermes Inc
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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