CN110194776B — 一种瑞卢戈利的合成方法
Assigned to Sichuan Inodabo Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2021-05-28 · 5y expired
What this patent protects
本发明提供了一种制备瑞卢戈利中间体化合物8的方法，所述方法包括以下步骤：(a)化合物2与N,N'‑羰基二咪唑反应，得到化合物3；(b)化合物3与2,6‑二氟氯苄反应，得到化合物4；(c)化合物4与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪反应，得到化合物5；(d)化合物5与N,N'‑羰基二咪唑反应，得到化合物6；(e)化合物6与N‑溴代丁二酰亚胺、偶氮二异丁腈反应，得到化合物7；(f)化合物7与二甲胺盐酸盐反应，得到化合物8。本发明还提供了一种制备瑞卢戈利的方法，所述方法包括以下步骤：(g)上述方法制得的化合物8与氢气在催化剂下反应，得到化合物9；(h)化合物9与N,N'…
USPTO Abstract
本发明提供了一种制备瑞卢戈利中间体化合物8的方法，所述方法包括以下步骤：(a)化合物2与N,N'‑羰基二咪唑反应，得到化合物3；(b)化合物3与2,6‑二氟氯苄反应，得到化合物4；(c)化合物4与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪反应，得到化合物5；(d)化合物5与N,N'‑羰基二咪唑反应，得到化合物6；(e)化合物6与N‑溴代丁二酰亚胺、偶氮二异丁腈反应，得到化合物7；(f)化合物7与二甲胺盐酸盐反应，得到化合物8。本发明还提供了一种制备瑞卢戈利的方法，所述方法包括以下步骤：(g)上述方法制得的化合物8与氢气在催化剂下反应，得到化合物9；(h)化合物9与N,N'‑羰基二咪唑、甲氧基胺盐酸盐反应，得到瑞卢戈利。本发明提供的制备瑞卢戈利的方法采用先闭环再偶联的路线，操作更简单，副反应少，反应条件温和，收率、纯度高，产品好纯化，适合商业规模化生产。
Drugs covered by this patent
- Orgovyx (relugolix) · MYOVANT SCIENCES
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.