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CN110156751B — 一种制备尼拉帕尼及其中间体的新方法

Assigned to Jiangsu Food and Pharmaceutical Science College · Expires 2022-01-18 · 4y expired

What this patent protects

本发明公开了一种制备尼拉帕尼(Niraparib)及其中间体的新方法，以2‑氨基苯甲酰胺和(S)‑4‑(哌啶‑3‑基)苯胺为原料，微波促进下经氧化脱氢偶联、与多聚甲醛加成环化两步反应合成PARP抑制剂尼拉帕尼，总收率81%。本发明合成方法简便，反应条件温和，反应时间短，产物收率高，原料2‑氨基苯甲酰胺价廉易得，生产成本低，为合成2H‑吲唑化合物提供了一种高效的简便方法，具有潜在的工业化应用前景。

USPTO Abstract

本发明公开了一种制备尼拉帕尼(Niraparib)及其中间体的新方法，以2‑氨基苯甲酰胺和(S)‑4‑(哌啶‑3‑基)苯胺为原料，微波促进下经氧化脱氢偶联、与多聚甲醛加成环化两步反应合成PARP抑制剂尼拉帕尼，总收率81%。本发明合成方法简便，反应条件温和，反应时间短，产物收率高，原料2‑氨基苯甲酰胺价廉易得，生产成本低，为合成2H‑吲唑化合物提供了一种高效的简便方法，具有潜在的工业化应用前景。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number: CN110156751B
Jurisdiction: CN
Classification: —
Expires: 2022-01-18
Drug substance claim: No
Drug product claim: No
Assignee: Jiangsu Food and Pharmaceutical Science College
Source: FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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