CN110143941B — 一种巴罗萨韦玛波酯中间体的合成方法
Assigned to BEIJING TIANXINYUAN PHARMACEUTICAL SCIENCE AND TECHNOLOGY DEVELOPMENT Co Ltd · Expires 2021-05-25 · 5y expired
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本发明提供了一种巴罗萨韦玛波酯中间体的合成方法。发明提供了一种化合物Ⅲ的合成方法,通过3步反应进行制备,收率提高,生产容易控制;同时提供一种化合物Ⅳ的合成方法,即化合物Ⅲ和二苯二硫醚通过“一锅自催化循环”反应生成化合物Ⅳ;以及通过上述反应制备巴罗萨韦玛波酯中间体Ⅷ的方法。该制备方法发现了“一锅自催化循环”反应,解决了苯硫酚剧毒、管制的问题,为巴罗萨韦玛波酯提供了一条安全、适宜工业化生产的合成方法。
USPTO Abstract
本发明提供了一种巴罗萨韦玛波酯中间体的合成方法。发明提供了一种化合物Ⅲ的合成方法,通过3步反应进行制备,收率提高,生产容易控制;同时提供一种化合物Ⅳ的合成方法,即化合物Ⅲ和二苯二硫醚通过“一锅自催化循环”反应生成化合物Ⅳ;以及通过上述反应制备巴罗萨韦玛波酯中间体Ⅷ的方法。该制备方法发现了“一锅自催化循环”反应,解决了苯硫酚剧毒、管制的问题,为巴罗萨韦玛波酯提供了一条安全、适宜工业化生产的合成方法。
Drugs covered by this patent
- Xofluza (BALOXAVIR MARBOXIL) · Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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