CN110078728B — 一种阿维巴坦中间体、制备方法及其应用
Assigned to Jingdezhen Fuxiang Pharmaceutical Co ltd · Expires 2020-10-23 · 6y expired
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本发明公开了一种阿维巴坦中间体及其制备方法，包括：在碱剂存在下，化合物II与磺化试剂反应，然后再与碱剂反应，得到所述阿维巴坦中间体；所述碱剂为三烷基胺，吡啶，烷基吡啶，N‑烷基哌啶，二烷基苯胺或二烷基苄胺，其中：所述三烷基胺中烷基为C 5‑8 的烷基，烷基吡啶中烷基为C 1‑4 的烷基，N‑烷基哌啶中烷基为C 1‑4 的烷基，二烷基苯胺中烷基为C 1‑4 的烷基，二烷基苄胺中烷基为C 1‑4 的烷基。与传统方法相比，本发明采用适当碱性的碱剂，代替传统的碱剂，可以直接与磺化试剂一步进行反应，后处理简单，更适于工业化大量生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种阿维巴坦中间体及其制备方法，包括：在碱剂存在下，化合物II与磺化试剂反应，然后再与碱剂反应，得到所述阿维巴坦中间体；所述碱剂为三烷基胺，吡啶，烷基吡啶，N‑烷基哌啶，二烷基苯胺或二烷基苄胺，其中：所述三烷基胺中烷基为C 5‑8 的烷基，烷基吡啶中烷基为C 1‑4 的烷基，N‑烷基哌啶中烷基为C 1‑4 的烷基，二烷基苯胺中烷基为C 1‑4 的烷基，二烷基苄胺中烷基为C 1‑4 的烷基。与传统方法相比，本发明采用适当碱性的碱剂，代替传统的碱剂，可以直接与磺化试剂一步进行反应，后处理简单，更适于工业化大量生产。
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