CN110041232A — 一种制备GnRHR药物关键中间体化合物的方法
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本发明公开了一种制备GnRHR药物关键中间体化合物的方法。本发明改变了GnRHR药物关键中间体的合成路线，同时使用硼氢盐作为还原剂、氯盐作为催化剂，共同还原原料中的氰基，该合成路线的反应选择性好，制备得到的中间体产率高，同时避免了危险试剂雷尼镍和硼烷以及有机锂等的使用，降低了制备GnRHR药物的生产安全风险。本发明在制备GnRHR药物关键中间体的过程中，产物易于分离纯化，并且可“一锅法”制备得到本发明的关键中间体化合物4，中间无需经过分离和纯化，操作简单且重现性好，产品纯度和收率高于现有技术。本发明的反应条件温和、操作简单、原料安全且成本较低、绿色环保，…
USPTO Abstract
本发明公开了一种制备GnRHR药物关键中间体化合物的方法。本发明改变了GnRHR药物关键中间体的合成路线，同时使用硼氢盐作为还原剂、氯盐作为催化剂，共同还原原料中的氰基，该合成路线的反应选择性好，制备得到的中间体产率高，同时避免了危险试剂雷尼镍和硼烷以及有机锂等的使用，降低了制备GnRHR药物的生产安全风险。本发明在制备GnRHR药物关键中间体的过程中，产物易于分离纯化，并且可“一锅法”制备得到本发明的关键中间体化合物4，中间无需经过分离和纯化，操作简单且重现性好，产品纯度和收率高于现有技术。本发明的反应条件温和、操作简单、原料安全且成本较低、绿色环保，有利于控制成本及保护环境。
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