CN109988077A — 一种阿帕鲁胺的合成方法及中间体
Assigned to Shanghai Famo Biotechnology Co Ltd · Expires 2019-07-09 · 7y expired
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本发明提供了一种阿帕鲁胺新的制备方法，采用2‑氟‑4‑溴‑N‑甲基苯甲胺酰胺、1‑氨基环丁基羧酸盐酸盐等为起始原料，经取代反应制备得到1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸的合成收率超过70％，纯度为97.2％以上；而后经酯化得到1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸酯的合成收率超过83％，纯度为97.8％以上；最后与2‑氰基‑3‑三氟甲基‑5‑异硫氰基吡啶完成关环反应得到阿帕鲁胺，其收率超过68％，纯度为98.1％以上。该发明提供一种具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高、成本低的阿帕鲁胺的制备方法…
USPTO Abstract
本发明提供了一种阿帕鲁胺新的制备方法，采用2‑氟‑4‑溴‑N‑甲基苯甲胺酰胺、1‑氨基环丁基羧酸盐酸盐等为起始原料，经取代反应制备得到1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸的合成收率超过70％，纯度为97.2％以上；而后经酯化得到1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸酯的合成收率超过83％，纯度为97.8％以上；最后与2‑氰基‑3‑三氟甲基‑5‑异硫氰基吡啶完成关环反应得到阿帕鲁胺，其收率超过68％，纯度为98.1％以上。该发明提供一种具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高、成本低的阿帕鲁胺的制备方法。
Drugs covered by this patent
- Erleada (apalutamide) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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