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CN109912655B — Alk蛋白降解剂及其抗肿瘤应用

Assigned to ShanghaiTech University · Expires 2021-12-10 · 4y expired

What this patent protects

本发明公开了式(I)的化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对ALK靶蛋白具有降解和抑制作用，其主要由四部分组成，第一部分ALK‑TKIs是具有ALK酪氨酸激酶抑制活性的化合物；第二部分LIN是不同链接单元(Linker)；第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL、CRBN或者其它蛋白酶的小分子配体(ULM,ubiquitin ligase binding moiety)；以及第四部分基团A为羰基或者缺省，其将ALK‑TKIs和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本发明设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解ALK蛋白和抑制ALK活性的功能，可…

USPTO Abstract

本发明公开了式(I)的化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对ALK靶蛋白具有降解和抑制作用，其主要由四部分组成，第一部分ALK‑TKIs是具有ALK酪氨酸激酶抑制活性的化合物；第二部分LIN是不同链接单元(Linker)；第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL、CRBN或者其它蛋白酶的小分子配体(ULM,ubiquitin ligase binding moiety)；以及第四部分基团A为羰基或者缺省，其将ALK‑TKIs和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本发明设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解ALK蛋白和抑制ALK活性的功能，可用于相关的肿瘤治疗。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN109912655B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2021-12-10
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
ShanghaiTech University
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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