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CN109912624B — 一种巴洛沙韦酯关键母核中间体的合成方法

Assigned to Hangzhou Cheminspire Technologies Co ltd · Expires 2021-05-11 · 5y expired

What this patent protects

本发明提供一种巴洛沙韦酯关键母核中间体式6的合成方法，是以化合物式1为起始原料，与化合物式2发生缩合反应得到中间体化合物式3，再直接与水合肼一步成环得到消旋的化合物式4，接着与(S)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合后结晶拆分得到中间体化合物式5，最后脱去手性辅基得到目标产物化合物式6。该路线避免了不必要的取代基保护和替换，结合一步成环反应极大地减少了反应路线步骤，提高了路线效率和收率，极大地降低了成本。路线如下：

USPTO Abstract

本发明提供一种巴洛沙韦酯关键母核中间体式6的合成方法，是以化合物式1为起始原料，与化合物式2发生缩合反应得到中间体化合物式3，再直接与水合肼一步成环得到消旋的化合物式4，接着与(S)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合后结晶拆分得到中间体化合物式5，最后脱去手性辅基得到目标产物化合物式6。该路线避免了不必要的取代基保护和替换，结合一步成环反应极大地减少了反应路线步骤，提高了路线效率和收率，极大地降低了成本。路线如下：

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN109912624B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2021-05-11
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Hangzhou Cheminspire Technologies Co ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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