CN109836382B — 苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法
Assigned to Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co Ltd · Expires 2021-11-05 · 5y expired
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本发明涉及一种苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法，以4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉(I)为起始原料A经取代、缩合、成盐得到N‑(4‑{[6,7‑双(甲氧基)喹啉‑4‑基]氧基}苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二酸酰胺苹果酸盐(苹果酸卡博替尼)。本发明与其他苹果酸卡博替尼合成方法相比，原料便宜且易获得，反应条件温和，总体收率高，产物纯度高，避免了高温生产，降低了风险，简化操作，更有利于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法，以4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉(I)为起始原料A经取代、缩合、成盐得到N‑(4‑{[6,7‑双(甲氧基)喹啉‑4‑基]氧基}苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二酸酰胺苹果酸盐(苹果酸卡博替尼)。本发明与其他苹果酸卡博替尼合成方法相比，原料便宜且易获得，反应条件温和，总体收率高，产物纯度高，避免了高温生产，降低了风险，简化操作，更有利于工业化生产。
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