CN109748902B — 一种盐酸安罗替尼的制备方法
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本发明公开了一种盐酸安罗替尼的制备方法，以7‑苄氧基‑4‑氯‑6‑甲氧基喹啉化合物1和1‑(2‑氟‑3‑羟基‑6‑硝基苯基)丙基‑2‑酮化合物2为起始原料直接对接得到化合物3，从化合物3发展了两种方法通过单步或两步反应合成了化合物5，将硝基还原和脱去苄基保护基在氢化反应中一步完成，极大地精简了反应路线。同时对环丙胺片段6的保护基进行了优化选用了Boc保护基，这样后续脱保护反应避免了使用钯催化氢化，有利于降低最终产品的重金属残留，而且成盐过程也可以在一锅法中完成，极大地提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度，合成路线…
USPTO Abstract
本发明公开了一种盐酸安罗替尼的制备方法，以7‑苄氧基‑4‑氯‑6‑甲氧基喹啉化合物1和1‑(2‑氟‑3‑羟基‑6‑硝基苯基)丙基‑2‑酮化合物2为起始原料直接对接得到化合物3，从化合物3发展了两种方法通过单步或两步反应合成了化合物5，将硝基还原和脱去苄基保护基在氢化反应中一步完成，极大地精简了反应路线。同时对环丙胺片段6的保护基进行了优化选用了Boc保护基，这样后续脱保护反应避免了使用钯催化氢化，有利于降低最终产品的重金属残留，而且成盐过程也可以在一锅法中完成，极大地提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度，合成路线：
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