CN109734616B — 两步法合成(z)-3-氨基-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-丁烯酸乙酯的方法
Assigned to Anhui Nature Pharmaceutical Co ltd · Expires 2022-05-13 · 4y expired
What this patent protects
本发明公开了两步法合成(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯的方法，包括以下步骤：(1)将如式(II)所示的2‑氟‑1‑碘‑3‑甲氧基苯与乙酰乙酸乙酯经偶联反应，得到如式(III)所示的(Z)‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯； (2)将如式(III)所示的(Z)‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯经胺化反应得到如式(I)所示的(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯； 本发明的优点在于，通过商业化的基础化工原料2‑氟‑1‑碘‑3‑甲氧基苯作为起始原料，经两步反应即可得到目标产物…
USPTO Abstract
本发明公开了两步法合成(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯的方法，包括以下步骤：(1)将如式(II)所示的2‑氟‑1‑碘‑3‑甲氧基苯与乙酰乙酸乙酯经偶联反应，得到如式(III)所示的(Z)‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯； (2)将如式(III)所示的(Z)‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯经胺化反应得到如式(I)所示的(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯； 本发明的优点在于，通过商业化的基础化工原料2‑氟‑1‑碘‑3‑甲氧基苯作为起始原料，经两步反应即可得到目标产物，简化了目标产物的合成路线，具有纯化简单、效率高、收率高、成本低的优势，适合工业化大量生产使用。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.