CN109721585B — 一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法
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本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法，将式（I）所示的多取代2,3‑二氟‑6‑卤代苄醇经亲核取代反应合成得到式（II）所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄卤，式（II）所示的多取代苄卤经亲核取代反应合成得到式（III）所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄基苯硫醚，式（III）所示的多取代苄基苯硫醚经格氏反应合成得到式（IV）所示的3,4‑二氟‑2‑（（苯硫基）甲基）苯甲酸，式（IV）所示的多取代苯甲酸经傅克酰基化反应合成得到式（Ⅴ）所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑酮； 式（I）、式（II）和式（III）中，X 1 和X 2 分别独立…
USPTO Abstract
本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法，将式（I）所示的多取代2,3‑二氟‑6‑卤代苄醇经亲核取代反应合成得到式（II）所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄卤，式（II）所示的多取代苄卤经亲核取代反应合成得到式（III）所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄基苯硫醚，式（III）所示的多取代苄基苯硫醚经格氏反应合成得到式（IV）所示的3,4‑二氟‑2‑（（苯硫基）甲基）苯甲酸，式（IV）所示的多取代苯甲酸经傅克酰基化反应合成得到式（Ⅴ）所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑酮； 式（I）、式（II）和式（III）中，X 1 和X 2 分别独立地选自氯、溴或碘。本发明以多取代苄醇起始原料，经过两步亲核取代、格氏交换、傅克酰基化等步骤，制备抗流感药物巴洛沙韦关键中间体方法，具有原创性。
Drugs covered by this patent
- Xofluza (BALOXAVIR MARBOXIL) · Roche
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