CN109704981B — 取代合成(z)-3-氨基-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-丁烯酸乙酯的方法
Assigned to Anhui Nature Pharmaceutical Co ltd · Expires 2022-01-28 · 4y expired
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本发明公开了取代合成(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯的方法，包括以下步骤：(1)将如式II所示的2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑羟基乙酸乙酯与甲烷磺酰氯发生取代反应，得到如式V所示的2‑氯(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)乙酸乙酯； (2)如式V所示的2‑氯(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)乙酸乙酯经Blaise反应得到如式I所示的(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯； 本发明的优点在于，仅通过两步反应就可获得目标产物，合成路线短，操作简单，并且每一步骤的收率均较高；在第二步反应中通过加入催化剂，促进主反应…
USPTO Abstract
本发明公开了取代合成(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯的方法，包括以下步骤：(1)将如式II所示的2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑羟基乙酸乙酯与甲烷磺酰氯发生取代反应，得到如式V所示的2‑氯(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)乙酸乙酯； (2)如式V所示的2‑氯(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)乙酸乙酯经Blaise反应得到如式I所示的(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯； 本发明的优点在于，仅通过两步反应就可获得目标产物，合成路线短，操作简单，并且每一步骤的收率均较高；在第二步反应中通过加入催化剂，促进主反应的发生，减少副反应，避免引入不必要的杂质，使得反应物易于纯化，以获得纯度较高的产物。
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