CN109678715B — 2-(1-酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法及用途
Assigned to Jiangsu Kanion Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2019-11-12 · 7y expired
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本发明公开了一种2‑(1‑酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法、含有这些盐的药物制剂,及其在制备预防或治疗心脑缺血性疾病、抗血栓、改善心脑循环障碍药物中的应用。本发明的化合物不仅具有优良的水溶性、水溶液稳定性及药代动力学性质,还具有强效的抗血小板聚集、抗血栓、抗脑缺血以及保护神经的活性,效果优于(S)‑丁苯酞和(R/S)‑2‑(1‑羟基正戊基)苯甲酸钾盐(PHPB),并且本发明化合物对小鼠静脉注射给药的急性毒性显著小于丁苯酞和PHPB,对CHO‑hERG细胞hERG钾通道的抑制率低于(S)‑丁苯酞,微生物回复突变试验(Ames试验)…
USPTO Abstract
本发明公开了一种2‑(1‑酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法、含有这些盐的药物制剂,及其在制备预防或治疗心脑缺血性疾病、抗血栓、改善心脑循环障碍药物中的应用。本发明的化合物不仅具有优良的水溶性、水溶液稳定性及药代动力学性质,还具有强效的抗血小板聚集、抗血栓、抗脑缺血以及保护神经的活性,效果优于(S)‑丁苯酞和(R/S)‑2‑(1‑羟基正戊基)苯甲酸钾盐(PHPB),并且本发明化合物对小鼠静脉注射给药的急性毒性显著小于丁苯酞和PHPB,对CHO‑hERG细胞hERG钾通道的抑制率低于(S)‑丁苯酞,微生物回复突变试验(Ames试验)的结果为阴性。
Drugs covered by this patent
- Velsipity (Etrasimod Arginine) · Pfizer Inc.
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