CN109666001B — 一种多步法制备Elagolix中间体的方法
Assigned to Anhui Nature Pharmaceutical Co ltd · Expires 2022-06-17 · 4y expired
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本发明公开了一种多步法制备Elagolix中间体的方法，包括如下步骤：a、将如式VIII所示的化合物与三光气反应，得到如式IX所示的化合物； b、将如式II所示的化合物与三苯基乙基碘化鏻经Wittig反应，得到如式XI所示的化合物； c、将如式XI所示的化合物与如式IX所示的化合物经Michael加成，得到如式XII所示的化合物； d、将如式XII所示的化合物经氧化得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物； 本发明的优点在于，采用商业化的化工原料仅经四步反应获得目标产物，合成路线短、操作简单方便。
USPTO Abstract
本发明公开了一种多步法制备Elagolix中间体的方法，包括如下步骤：a、将如式VIII所示的化合物与三光气反应，得到如式IX所示的化合物； b、将如式II所示的化合物与三苯基乙基碘化鏻经Wittig反应，得到如式XI所示的化合物； c、将如式XI所示的化合物与如式IX所示的化合物经Michael加成，得到如式XII所示的化合物； d、将如式XII所示的化合物经氧化得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物； 本发明的优点在于，采用商业化的化工原料仅经四步反应获得目标产物，合成路线短、操作简单方便。
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