CN109651424B — 一种7-保护基-4-(1-氢-吡唑-4-基)吡咯[2,3-d]嘧啶的合成方法
Assigned to Xinfa Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2021-01-22 · 5y expired
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本发明公开了一种7‑保护基‑4‑(1‑氢‑吡唑‑4‑基)吡咯[2,3‑d]嘧啶的简便合成方法。该方法利用氰基乙酰乙酸酯和卤乙醛缩二醇脱卤化氢反应制备化合物(Ⅳ)，然后和盐酸甲脒、碱缩合制备化合物(Ⅴ)；经保护基试剂保护氨基、DMFDMA甲叉化、水合肼缩合制备化合物(Ⅷ)；然后和氯代试剂作用制备化合物(Ⅸ)；再经催化加氢脱氯得到7‑保护取代基‑4‑(1‑氢‑3‑吡唑‑4‑基)吡咯[2,3‑d]嘧啶(Ⅹ)。本发明所用原料价廉易得，两次利用“一锅法”操作，环保性高，工艺路线简便，反应操作方便、反应选择性高、所得产品纯度高，收率高，成本低，有利于绿色工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种7‑保护基‑4‑(1‑氢‑吡唑‑4‑基)吡咯[2,3‑d]嘧啶的简便合成方法。该方法利用氰基乙酰乙酸酯和卤乙醛缩二醇脱卤化氢反应制备化合物(Ⅳ)，然后和盐酸甲脒、碱缩合制备化合物(Ⅴ)；经保护基试剂保护氨基、DMFDMA甲叉化、水合肼缩合制备化合物(Ⅷ)；然后和氯代试剂作用制备化合物(Ⅸ)；再经催化加氢脱氯得到7‑保护取代基‑4‑(1‑氢‑3‑吡唑‑4‑基)吡咯[2,3‑d]嘧啶(Ⅹ)。本发明所用原料价廉易得，两次利用“一锅法”操作，环保性高，工艺路线简便，反应操作方便、反应选择性高、所得产品纯度高，收率高，成本低，有利于绿色工业化生产。
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